海南医学院机构知识库

药物化学（ 13 ）

学科带头人：张俊清

学科类型：省级重点（扶持）学科（2010获批）

简介：药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。

中文期刊（13）

静脉注射德氮吡格在小鼠的组织分布及排泄研究作者：刘嫱，邝少轶，陈志琼，李伟，郑晓红，余瑜（重庆医科大学药学院药物化学教研室；海南医学院药学系药理学教研室）出处：中国药理学通报2013P 关键词：德氮吡格抗肿瘤药物动力学组织分布排泄高效液相色谱法摘要：德氮吡格(Tetrazanbigen,TNBG)是重庆医科大学药学院余瑜教授首创合成的氮杂甾烷类化合物[1]。前期研究表明,TNBG主要干扰肿瘤细胞的脂代谢过程、干扰肝癌细胞株QGY-7701蛋白表达,从而发挥抗肿瘤的作用[2-3]。本课题组已经申请了TNBG专利保护,并已经成功建立了德氮吡格在血浆及肝脏组织中的含量测定方法[4],目前缺少该物质的组织分布研究资料。为全面了解TNBG在动物体内的动态变化规律和特点,进一步考察TNBG的体内药代动力学特
氢氯噻嗪对正常大鼠的抗清水利尿作用作者：云天佑，刘嫱，李佩琼，黄剑（海南医学院药理学教研室；海南医学院药物化学教研室）出处：实用医学杂志2009P 关键词：氢氯噻嗪水利尿泌尿效率抗利尿作用摘要：目的:确定氢氯噻嗪本身有无肯定的抗利尿固有药理作用及可能的机制。方法:对正常清醒大鼠清水灌胃,导致呈水利尿状态下,对比用药(氢氯噻嗪)时与不用药时大鼠泌尿效率[(尿量/灌水量)×100%]的差异。结果:用药时比不用药时的大鼠,其泌尿效率减弱并部分死亡,差异有统计学意义。结论:氢氯噻嗪本身具有肯定的抗利尿固有药理作用,并进一步充实其机制可能是增加了肾集合管水的通透性。
固相萃取-高效液相色谱法测定小鼠血浆中德氮吡格作者：刘嫱，陈志琼，梁艳，杨菲，余瑜（海南医学院药学系药理教研室；重庆医科大学药学院药物化学教研室）（海南医学院药学系药理教研室；重庆医科大学药学院药物化学教研室）出处：药物分析杂志2009P 关键词：德氮吡格固相萃取高效液相色谱法(SPE HPLC) 血浆摘要：目的:建立血浆中德氮吡格检测的固相萃取-高效液相色谱法(SPE-HPLC)。方法:血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后,在Lichrospher C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)上,柱温30℃,以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH6.5)(90∶10,)为流动相,流速1.0mL·min-1,检测波长260nm,进样量20μL,对德氮吡格进行测定。结果:德氮吡格的血药浓度在1～20μg·mL-1范围内与峰面积呈良好线性关系(r≥0.995);平均回收率为101.4%;高中低3浓度的日内精密度RSD均<4%,日间精密度RSD均<8%,最低定量限为1.0μg·mL-1。结论:该方法简便、准确、可靠,适用于血浆德氮吡格浓度测定及其药代动力学研究。
提高《天然药物化学》教学质量的几点体会作者：张小坡，康胜利，黄剑，魏娜，陈年根，靳德军，钟霞，李洪福（海南医学院药学院药物化学教研室）出处：中国医药指南2012P 关键词：天然药物化学教学方式药学摘要：《天然药物化学》教学过程中加强调动学生积极性的积累,并总结出包括理顺教学重点,增加案例分析,借鉴其他药学课程教学特点,渗入生活信息,加强实践与理论结合等技巧与经验,从不同角度激发学生学习的动力,活跃课堂气氛,积极互动进而充分调动学生学习的积极性。课堂下与学生代表积极沟通交流,改进授课方法与方式,确保课堂授课质量。从传统的死记硬背到理解记忆转变,并通过实践得以运用,以期达到更优教学效果。
香菇多糖氯化钠注射液中香菇多糖含量测定的研究作者：李玉龙（海南医学院药学院药物化学教研室）出处：中国现代医生2012P 关键词：香菇多糖氯化钠注射液蒽酮硫酸比色法含量测定摘要：目的建立一种香菇多糖氯化钠注射液中香菇多糖含量的测定方法。方法以香菇多糖精制品为对照品,使用蒽酮-硫酸比色法测定。结果香菇多糖氯化钠注射液在(10.15～30.45)μg/mL范围内呈良好线性关系(r=0.999 9),精密度RSD=0.87%(n=6),平均回收率为99.66%,RSD=1.04%(n=9)。结论本法简便、可行、准确,适用于香菇多糖氯化钠注射液中香菇多糖含量的测定。
反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中德氮吡格作者：刘嫱，陈志琼，杨菲，余瑜（海南医学院药学系药理教研室;重庆医科大学药物化学与生物材料研究室）（海南医学院药学系药理教研室;重庆医科大学药物化学与生物材料研究室）出处：西南大学学报(自然科学版)2008P 关键词：德氮吡格固相萃取反相高效液相色谱法血浆摘要：采用固相萃取反相高效液相色谱法测定小鼠血浆中的德氮吡格.血浆样品经过C18固相萃取小柱净化后,在Lichrospher C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm)上,以甲醇-0.1%三乙胺水溶液(pH 6.5,体积比90∶10)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长260 nm对德氮吡格进行测定.实验结果表明,德氮吡格的血药浓度在1~20μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r≥0.995),平均回收率为101.36%,高中低三浓度的日内精密度均小于4%,日间精密度均小于8%,最低检测限为0.4μg/mL,该方法简便、快速、准确度高、可靠性好.
莫吉司坦的合成工艺的改进作者：黄剑，陈年根，钟霞（海南医学院药学院药物化学教研室海南海口571101）（海南医学院药学院药物化学教研室海南海口571101）出处：海南医学院学报2011P 关键词：莫吉司坦愈创木酚甘油醚丙二酸单乙酯丙二酸单乙酯酰氦摘要：目的：合成莫吉司坦，并对其合成工艺进行改进。方法：以愈创木酚甘油醚（2）为起始原料，经高碘酸氧化成醛，简单分离提取后与半胱胺盐酸盐环合得1，3-四氢噻唑，最后在脱水剂的作用下与丙二酸单乙酯进行酰胺化而制得目标化合物。结果：总收率为72．0％，结构经^1H-NMR和熔点确证。结论：改进后的工艺操作简便易行，同时最后一步酰胺化操作，用丙二酸单乙酯替代丙二酸单乙酯酰氯，降低了工业污染的可能性。
浅谈《天然药物化学》教学体会作者：魏娜，康胜利，关薇薇，张小坡，靳德军，刘明生（海南医学院药物化学教研室）出处：齐齐哈尔医学院学报2011P 关键词：天然药物化学教学方法与质量摘要：依据《天然药物化学》学科特点,本文从注重各章节的导入、加强科研与教学的结合、提高理论与实践的关联等方面总结了教学组在教学过程中的教学方法与体会,同时也体现了教学方法的特色之处及其实用性、直观性和探究性。
薄层扫描法测定生姜中6-姜醇的含量作者：李丽，袁干军（海南医学院附属医院药剂科；海南医学院药物化学教研室）（海南医学院附属医院药剂科；海南医学院药物化学教研室）出处：中国药房杂志2004P 关键词：薄层扫描法生姜 6 姜醇含量测定摘要：目的:建立以薄层扫描法测定生姜中6-姜醇含量的方法.方法:采用双波长反射法对样品进行线性扫描,检测波长λs=280nm,参比波长λR=370nm.结果:6-姜醇线性范围为2.0μg～10.2μg(r=0.9 996),平均回收率为99.4%(RSD=2.1%,n=6).结论:本法能有效消除生姜中其它成分对含量测定的干扰,且简便、准确、重现性好.
吸烟对男性精液质量、血睾酮水平及精浆左卡尼汀水平影响的研究作者：刘嫱，房磊臣，苟欣，黄元华（重庆医科大学药学院药物化学教研室；重庆医科大学附属第一医院泌尿外科；海南医学院附属医院海南省生殖医学中心　　重庆；海南医学院附属医院海南省生殖医学中心）出处：重庆医科大学学报2007P 关键词：吸烟精液质量睾酮左卡尼汀摘要：目的：研究吸烟对男性精液质量、睾酮水平及精浆左卡尼汀水平的影响。方法：对有致孕史的男性，根据吸烟量和烟龄分为A、B、C3组，检测精液参数（精液量、精子密度、精子前向运动百分率）、睾酮水平及精浆左卡尼汀水平。结果：精了密度、精子前向运动百分率A、C两组间有显著性差异；精子前向运动率B、C两组间有显著性差异；睾酮水平A、B组无明显差异，A、C组有显著性差异；左卡尼汀水平A、B两组间有显著性差异，A、C两组间差异非常显著(P<0.01)。结论：长期大量吸烟可抑制睾丸的睾酮合成、降低精浆左卡尼汀水平，对精液参数、睾酮合成及精浆生化条件有不良影响，吸烟量越大、时间越长，影响越明显。